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PFKFB4可能是开发抗肿瘤药物有效分子靶标

201843日,《Nature》杂志在线发表了一篇题为《Metabolic enzyme PFKFB4 activates transcriptional coactivator SRC-3 to drive breast cancer》的文章。文章指出, PFKFB4作为一种分子支点可通过刺激SRC-3促进恶性肿瘤将糖代谢和转录激活结合。

PFKFB4也被称为6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-26-二磷酸酶4,在人类中由PFKFB4基因编码,是合成26-二磷酸果糖的酶,广泛存在于各种生物细胞中。该酶的表达水平和活性由激素和代谢物进行调控。PFKFB4可以通过减少26-二磷酸果糖和PFK-1活动,导致NADPH和核糖核酸产生的葡萄糖6-磷酸增加。PFKFB4在大脑、心脏、肝脏、肌肉、胎盘、脂肪组织、卵巢、输卵管和睾丸中高度表达,并在人类肿瘤中超量表达,这表明在癌症的发展和/或进展中有潜在的作用。这种蛋白质是由缺氧引起的,在癌细胞中被高度表达,对于在缺氧条件下癌细胞的生存至关重要。这表明,PFKFB4可能是开发抗肿瘤药物的一个有效分子靶标。

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