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PI3K通路抑制剂的研究进展

1PI3K

PI3K是一种细胞内磷脂酰肌醇激酶,介导的信号转导通路控制着众多在肿瘤发生发展中至关重要的细胞生物学过程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢以及细胞周期的调控。

2. PI3K-Akt-mTOR信号通路抑制剂

PI3K是Akt/mTOR通路的上游分子,其异常激活可以引起一系列的反应,包括细胞的生长和转移、上皮细胞向间叶细胞的转变以及血管的生成。

PI3K主要通过两种方式激活,一种是与具有磷酸化酪氨酸残基的生长因子受体或连接蛋白相互作用, 引起二聚体构象改变而被激活; 另一种是通过Ras和p110直接结合导致PI3K的活化。PI3K被激活后,在质膜上产生第二信使PIP3,然后PIP3与细胞内含有PH结构域的信号蛋白Akt和PDK1结合,促使PDK1磷酸化Akt蛋白的Ser308导致Akt的活化。活化的Akt通过磷酸化作用激活mTOR信号通路。mTORC1和mTORC2复合物通过调节剂如p70 S6K 和4E-BP1来调控蛋白合成和细胞生长等。

PI3K为靶点可抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞的凋亡和逆转肿瘤细胞的耐药性 

3.总结

PI3K信号通路的阐明对于癌症的治疗提供了一个伟大的机遇和挑战,更给我们带来了希望。武汉伊艾博科技的工作人员现已研发出人ELISA Kit for Human Phosphatidylinositol-4, 5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform试剂盒,欢迎广大科研人员选购。